Bazı bismithiol crown eterlerin biyolojik aktiviteleri

Abstract

Bismithiol crown eter içeren bileşiklerin antifungal, antikanser maddesi, antibakteriyel ve antiinflamatuar ilaçlar, antidepresanlar ve karbonik anhidraz inhibitörleri gibi geniş uygulamaları bulunmaktadır. Bu çalışmada, bazı yeni bismithiol crown eter bileşikler (Z01, Z02, Z03 ve Z04) kullanılarak antioksidan, antibakteriyel ve sitotoksik aktiviteler araştırılmıştır. Antioksidan kapasite 2,2-difenil-1-pikrilhidrazil (DPPH) reaktifi kullanılarak belirlenmiştir. Bileşiklerin antibakteriyel aktivitelerini belirleyebilmek amacı ile Disk Difüzyon Yöntemi ve Minimal İnhibisyon Konsantrasyonu (MİK) uygulanmıştır. Moleküllerin sitotoksik etkilerinin tespiti için ise MTS Assay ve Tripan Mavisi testleri kullanılmıştır. Sitotoksite testleri için hücreler 72 saat boyunca bileşikler ile muamele edilmiştir. Her 24 saatte bir hücre yaşamlılığı MTS reaktifi eklendikten sonra mikroplakalı spektrofotometre ile ölçülmüştür. Ayrıca, tripan mavisi testi sonucunda yaşayan hücre yüzdeleri de elde edilmiştir. Yapılan çalışmaların sonucuna göre, Z01 ve Z02 tiyadazol bileşikleri antioksidan aktivite göstermezken, Z03 ve Z04 sırası ile 73.92% ve 2.14% antioksidan aktivite göstermiştir. Antibakteriyel aktivite test sonuçları, E. coli‟ye karşı tüm bileşiklerin minimal inhibisyon konsatrasyonlarının 250-500 μg/mL aralığında olduğunu göstermiştir. S. aureus bakterisine karşı oldukça etkili olan Z01 ve Z02 bileşiklerinin 62.5 μg/mL MİK değerine sahip oldukları tespit edilmiştir. Z03 ve Z04 bileşiklerinin MİK değerleri 125 μg/mL olarak bulunmuştur. Bu çalışmada kullanılan bileşiklerin 1:1000 konsantrasyonunda kullanılması halinde lenfosit hücreleri için toksik olmadığı belirlenmiştir.

The compounds containing bismithiol crown ethers have diverse applications as antifungals, anticancer agents, antibacterial, antiinflammatory drugs, antidepressants and carbonic anhydrase inhibitors according to literature. In this study some novel bismithiol crown ether compounds(Z01, Z02, Z03 and Z04) were used to evaluate the antioxidant, antibacterial and cytotoxic activities. Antioxidant capacity were determined using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) reagent. In order to determine the antibacterial activities of the compounds Disc Diffusion and Minimal Inhibition Concentration (MIC) methods were applied. Moreover, cytotoxicity tests were perfomed using MTS Assay and the trypan blue test. For the cytotoxicity tests, cells were incubated with the compounds for 72 hours. At the end of the each 24 hour, cell vitality was assessed by measuring the absorbance (490 nm) of each well using a microplate reader for MTS assay. In addition, viability percents of the cells were determined after trypan blue test. According to our results, compounds coded as Z01 and Z02 didn‟t show antioxidant activity but Z03 and Z04 showed 73.92% and 2.14% antioxidant activities, respectively. Antibacterial activity tests showed that minimal inhibition concentrations againts E. coli were between 250 and 500 μg/mL for all of the compounds. Z01 and Z02 compounds which were determined as very effective against S. aureus had 62.5 μg/mL MIC value. In addition, MIC values of Z03 and Z04 compounds were found as 125 μg/mL. For the concentrations of 1:1000, the cytotoxic effect was eliminated.